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犀利士 · 2021年06月19日 08:24

【藥動力學】 他達拉非於口服後快速吸收,服藥後中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。口服本品後的絕對生物利用度尚未明確。平均分布容積約63升,說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13,000倍。因此,在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。他達拉非及其代謝産物的消除平均半衰期為17.5小時。主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。

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